giriiş
Ürünler Açıklama
### ** 1. Genel Bakış **
Fluoksimesteron (Halotestin ticari adı), 1957'de Pfizer tarafından geliştirilen ve FDA tarafından onaylanan güçlü bir sentetik androjen ve anabolik steroid (AAS). Testosteronun bir türevi olarak, benzersiz kimyasal yapısı ona yüksek oral aktivite ve güçlü androjenik etkiler verir, ancak önemli karaciğer toksisitesi riskleri eşlik eder. Bu makale kimyasal özelliklerini, farmakolojik mekanizmalarını, sentez süreçlerini, uygulama alanlarını, güvenlik ve pazar durumunu sistematik olarak tanımlamaktadır.
### ** 2. Kimyasal Özellikler **
#### ** 2.1 Temel Parametreler **
- ** cas numarası **: 76-43-7
- ** Kimyasal Adı **: 9 - Fluoro -11, 17 - dihidroksi -17 - MethylandRost -4- ene -3- bir
- ** Moleküler Formül **: C₂₀h₂₉fo₃
- ** Moleküler Ağırlık **: 336.45 g/mol
#### ** 2.2 Kimyasal Yapı **
Fluoksimesteron, androstan iskeletine dayanır ve temel değişiklikler şunları içerir:
- ** 9 - konum flor atomu **: androjen reseptörü afinitesini ve gecikme metabolizmasını arttırın.
- ** 17 - Metil **: Oral biyoyararlanımı iyileştirin, ancak karaciğer toksisitesini arttırın.
- ** 11 - hidroksi **: metabolik stabilite ve aktiviteyi etkiler.
#### ** 2.3 Fiziksel ve Kimyasal Özellikler **
- ** Görünüm **: Beyaz ila beyaz kristal toz.
- ** eritme noktası **: 240-245 derece (ayrışma).
- ** Çözünürlük **: Kloroform ve asetonda kolayca çözünür, etanolde hafifçe çözünür, neredeyse suda çözünmez.
- ** Kararlılık **: Işığa duyarlı, ışıktan uzakta saklanması gerekir; Oksitlenmesi kolay, inert gazla korunması gerekir.
### ** 3. Farmakolojik Özellikler **
#### ** 3.1 Eylem Mekanizması **
- ** Androjen reseptörü agonisti **: Kas sentezini, eritropoezi ve cinsel özellik bakımını teşvik etmek için hücre içi androjen reseptörlerine bağlanır.
- ** Antiestrojen etkisi **: Östrojen reseptör aktivitesini inhibe eder ve meme kanseri tedavisi için kullanılır.
#### ** 3.2 göstergeler **
- ** Erkek hipogonadizm **: Yedek tedavi, doz genellikle 5-20 mg/gündür.
- ** Meme kanserinin palyatif tedavisi **: Östrojene duyarlı tümörleri inhibe eder, doz 30-100 mg/gündür.
- ** Aplastik anemi **: Kemik iliği hematopoezini uyarır (şimdi çoğunlukla rekombinant eritropoietin ile değiştirilir).
#### ** 3.3 Farmakokinetik **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >%90, 1-2 saatlerde tepe kan ilacına ulaşır.
- ** Metabolizma **: Karaciğer CYP3A4 enzimi tarafından inaktif metabolitler üretmek için hidroksilasyon ve glukuronidasyon.
- ** Yarı ömrü **: günlük bölünmüş dozlar gerektiren 9-10 saat yaklaşık.
- ** atılım **: esas olarak idrar (%60) ve dışkı (%40) yoluyla.
### ** 4. Sentez süreci **
#### ** 4.1 Anahtar adımlar **
1. ** Başlangıç Malzemesi **: Hammadde olarak dehidroepiandrosteron (DHEA) kullanılır.
2. ** Florlama reaksiyonu **: 9 pozisyonda flor atomlarının sokulması, düşük sıcaklıkta HF veya SelectFluor®'un kullanılmasını gerektirir (-70 derecesi).
3. ** Metilasyon **: Iodometan/sodyum hidroksit koşulları kullanılarak 17 pozisyonda metilasyon.
4. ** Oksidasyon ve hidroksilasyon **: 11 - hidroksil grubu mikroorganizmalar (Aspergillus nijer gibi) tarafından oksitlenir.
#### ** 4.2 Süreç Zorlukları **
- ** Stereoselektiflik Kontrolü **: 9 - f ve 11 - oh stereoconfigerasyonunu sağlayın.
- ** Saflaştırma **: Saflığı iyileştirmek için çoklu yeniden kristalleşme veya kromatografik ayırma gereklidir (＞%99).
### ** 5. Uygulama Alanları **
#### ** 5.1 Tıbbi Uygulamalar **
- ** Onkoloji **: Kemik ağrısını ve tümör ilerlemesini hafifletmek için ileri meme kanseri için kullanılır.
- ** Endokrinoloji **: Erkek düşük testosteronu tedavi edin, cinsel fonksiyonu ve kemik yoğunluğunu iyileştirin.
#### ** 5.2 Tıbbi Olmayan Kötüye Kullanım **
- ** Rekabetçi Sporlar **: Saldırganlığı ve gücü arttırdığı için, halterciler ve boksörler tarafından istismar edildi ve şimdi WADA yasaklanmış bir ilaç.
- ** Tespit yöntemi **: 9 - floro -17- keton bileşiklerini gc-ms ile idrarda tespit edin.
### ** 6. Güvenlik ve yan etkiler **
#### ** 6.1 Ortak yan etkiler **
- ** Hepatotoksisite **: Kolestatik sarılık, yüksek karaciğer enzimleri (ALT/AST).
- ** Kardiyovasküler Riskler **: Artan LDL, azalmış HDL, arteroskleroz riskinin artması.
- ** Endokrin etkileri **: Erkek meme gelişimi (östrojen dönüşümü), testiküler atrofi.
#### ** 6.2 Ciddi Riskler **
- ** Karaciğer tümörleri **: Uzun süreli kullanım hepatik adenom veya karaciğer kanserine (nadir ancak ölümcül) neden olabilir.
- ** Psikiyatrik Semptomlar **: Artan saldırganlık, ruh hali değişimleri ("steroid öfke").
#### ** 6.3 Kontrendikasyonlar **
- Gebe kadınlar (fetal erkekleşmeye neden olur), prostat kanseri, şiddetli karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu.
### ** 7. Piyasa ve Yönetmelikler **
#### ** 7.1 Üretim ve Arz **
- ** Büyük Üreticiler **: Pfizer (Orijinal Araştırma), Hindistan'ın Sun Pharma ve bazı Çinli API şirketleri.
- ** API Standartları **: USP/EP saflık standartlarını karşılayın (HPLC saflığı%99.5'e eşit veya eşit).
#### ** 7.2 Düzenleyici Durum **
- ** ABD **: Çizelge III kontrollü ilaç, reçete gerekli.
- ** Global **: WADA yasaklanmış listeye dahil olan birçok ülke, dolaşımı kesinlikle izlemektedir.
### ** 8. Özet ve Outlook **
Fluoksimesteron, güçlü androjenik aktivitesi nedeniyle spesifik tıbbi alanlarda hala değerlidir, ancak hepatotoksisitesi ve istismar riskleri yaygın uygulamasını sınırlamaktadır. Gelecekteki araştırma talimatları, daha az toksik yapısal analogların geliştirilmesi ve tıbbi olmayan istismarı engellemek için algılama teknolojisinin optimize edilmesini içerir. Hassas ilaç gelişimi ile hedeflenen hormon tedavisinde yeniden doğabilir.
Desteklenen Ödeme Yöntemleri ve Bize Ulaşın
Desteklenen Ödeme Yöntemleri
Birden çok ödeme yöntemini destekliyoruz
Bize Ulaşın
WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, vb.
E -posta ile şimdi bize ulaşın
Popüler Etiketler: Raws toz fluoksimetelon (Halotestin) Düşük testosteron CAS tedavisi: 76-43-7, Çin Raws toz fluoksimetelon (Halotestin) Düşük testosteron CAS tedavisi: 76-43-7 üreticileri, tedarikçiler, fabrika
