Bilgi içeriği
Vücutta ilaç tutma açısından, enjeksiyondan 2 saat sonra pik plazma konsantrasyonlarına 1 -} - ömrü yaklaşık 42 - 48 saatlik bir ömürle ulaşılır. Beş yarı ömürden sonra (yaklaşık 10-12 gün), ilaç esasen vücuttan elimine edilir. Bununla birlikte, ilaç etkisi süresi ilaç metabolizma süresini çok aşmaktadır. Geri dönüşü olmayan bir aromataz inhibitörü olarak, enzimi kalıcı olarak inaktive ederek aromatazın aktif bölgesine kovalent olarak bağlanır. Bu enzimin vücut tarafından yeniden sentezi 14-21 gün sürer. Bu, tek bir enjeksiyondan sonra (tipik olarak 2.5-5 mg), östrojen baskılama etkisinin 2-3 hafta sürebileceği anlamına gelir, bu süre zarfında östradiol seviyelerinin azalmaya devam etmesi 7. günde bir oluğa ulaşır (taban çizgisinin% 80-90 altında). Bu oluk durumu, 10-14 gün boyunca stabil bir şekilde korunabilir ve bu da sık güçlendirici enjeksiyonlara duyulan ihtiyacı ortadan kaldırabilir.https://www.fiercerawsource.com/steroid {{2 }finish/Steroid {3 }finished
Klinik senaryolarda, ilaç etkinliği süresi amaçlanan kullanıma göre uyarlanmalıdır:
- ** Meme kanseri için adjuvan tedavi **: Her iki haftada bir 5 mg'lık bir enjeksiyon, castrate'de östradiol koruyabilir - dirençli seviyeler (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** Vücut geliştirme anti - östrojen senaryosu **: Bir testosteron döngüsü ile birlikte kullanıldığında, tek bir 2.5 mg enjeksiyon, enjeksiyon frekansını (ayda sadece iki kez) azaltırken ve lokal tahriş riskini en aza indirirken östrojen ribauntunun neden olduğu su ve sodyum tutmayı önler.
Bireysel metabolik farklılıkların ilacın etkilerinin süresini biraz etkileyebileceğini belirtmek önemlidir. Normal karaciğer ve böbrek fonksiyonu olan hastalar daha kararlı etkinliği korurken, şiddetli karaciğer bozukluğu olanlar daha yavaş ilaç klerensi ve 25 - 30 güne kadar uzun süreli etkinlik yaşayabilir. Aşırı östrojen supresyonunu ve eklem rahatsızlığını önlemek için dozlama aralıkları uygun şekilde genişletilmelidir. Esasen, letrozol enjeksiyonunun uzun - kalıcı etkisi, "geri dönüşümsüz ilaç bağlama" ve "enzim sentez döngüsünün" kombine etkilerinin sonucudur. Süresi, östrojen kontrol etkilerini vücut toleransı ile dengelemek için tasarlanmalıdır.
